antihistamiinit

synonyymi

Antiallergiset lääkkeet

Mitä ovat antihistamiinit?

Antihistamiinit ovat terapeuttisesti käytettyjä aineita, jotka heikentävät elimistön oman lähettiaineen histamiinin vaikutusta. Histamiini soi i.a. keskeinen rooli allergisissa reaktioissa, tulehduksissa, tunneissa, kuten pahoinvoinnissa, ja uni-herättämisjakson säätelyssä.
Varsinkin kun hoidetaan allergioita, kuten Antihistamiineista on tullut korvaamatonta heinänuhalle. Antihistamiinit ovat myös erittäin tehokkaita lääkkeitä liikuntataudin oireellisessa hoidossa (esimerkiksi Vomex®: lla). Monet valmisteet ovat saatavana apteekeista ilman reseptiä.

Missä histamiinia esiintyy?

histamiini esiintyy monissa kehon kudoksissa. Se tulee aminohappo Histidiini muodostuu ja varastoidaan ns. Syöttösoluihin. Vapautuminen voi tapahtua kehon omien ja ulkoisten tekijöiden kautta. Kun histamiini on vapautunut, se toimii kiinnittymällä histamiinireseptoreihin. Histamiini on erityisen keskittynyt limakalvoihin Vatsa ja keuhkoputkien samoin kuin iholla. Matalampia histamiinipitoisuuksia löytyy verisoluista, ns. Basofiilisistä leukosyyteistä ja verihiutaleet. Histamiinilla on myös rooli keskushermoston signaalinlähettimenä.

Löydät lisätietoja aiheesta: histamiini

Mihin histamiinia käytetään?

histamiini on lähettiläs. Sitä käytetään kudosvaurioissa, kuten auringonpolttama, Vaurioituneista soluista vapautuu palovammoja, leikkauksia, mustelmia jne. Seurauksena ympäröivät verisuonet laajenevat paremman verenvirtauksen varmistamiseksi vaurioituneeseen kudokseen ja verisuonen seinämien läpäisevyyden lisäämiseksi. Seurauksena on, että immuunijärjestelmän komponentit voivat päästä vaurioituneeseen kudokseen, tulehdukselliset solut voivat kulkeutua, tuhoutuneet solufragmentit voidaan kuljettaa pois ja kudos voidaan uusia. Mahalaukussa histamiini lisää munuaisten tuotantoa Vatsahappo, Tietyillä aivoalueilla se toimii sanansaattaja-aineena tiedon siirtämisessä välillä neuronien. Se vaikuttaa unen herättämiseen, pahoinvointiin ja Oksentaa.

Mitkä tekijät johtavat histamiinin vapautumiseen?

Histamiini voidaan laukaista mekaanisilla ärsykkeillä, esim. paine kudokseen, mutta myös auringon säteilyllä ja kuumuudella voi olla tämä vaikutus. Lisäksi tietyt aineet voivat aiheuttaa histamiinin vapautumista ympäröivään kudokseen. Nämä aineet voivat olla toisaalta endogeenisiä hormoneja, kuten gastriini, ja toisaalta vieraita aineita, kuten hyönteismyrkkyjä, lääkkeitä tai ns. Antigeenejä. Antigeenit ovat aineita, jotka provosoivat kehossa puolustavan reaktion. Monilla ihmisillä on nykyään liian herkkä immuunijärjestelmä. Ne ovat erittäin herkkiä kosketukseen tiettyjen aineiden kanssa, kuten Mehiläisten siitepöly, talon pöly, ruoka, kosmetiikka jne. Sitovat antigeenejä solupinnoille, esimerkiksi hengitettynä siitepöly nenän limakalvon soluissa, immuunijärjestelmä tunnistaa antigeenin "siitepöly" vieraana. Solu tuhoutuu ja sen sisältämä histamiini vapautuu yhtäkkiä. Allergiapotilaille tämä histamiinin vapautuminen on havaittavissa useissa muodoissa, esimerkiksi ihon punoittamisen seurauksena veren muodostumisella, ylemmän ja alemman hengitysteiden limakalvojen turvotuksen tai kutinaan.

Histamiini-reseptorityypit ja niiden vaikutukset

Histamiini välittää sen vaikutusta sitoutumalla histamiinireseptoriin sen jälkeen kun se on vapautunut syöttösoluista naapurisolujen pinnoille. Tämä signaali saa solun yleensä aktivoimaan tai deaktivoimaan tietyt prosessit lähettämällä lisälähetysaineita. Histamiinireseptoreita on 4 erityyppistä tyyppiä: H1, H2, H3 ja H4.
Jos histamiini sitoutuu H1-reseptoriin, tämä välittää seuraavia vaikutuksia vaihtelevassa määrin: verisuonet supistuvat, verisuonet muuttuvat läpäisevämmiksi, limakalvot turpoavat, keuhkojen keuhkoputket supistuvat, iho punoittaa ja muodostuu lisääntyneen verenvirtauksen seurauksena mahdollisesti pienet vehnät. Histamiinien liiallinen vapautuminen, kuten allergisten reaktioiden tai nokkosihottuman aiheuttamat (nokkosihottuma), kyseessä on yleensä ärsyttävä kutina. Kutinaa aiheuttavat ihon histamiini-stimuloidut hermopäätteet.

H1-reseptoreita löytyy myös aivoista. Siellä histamiini toimii välittäjänä hermosolujen välillä ja vaikuttaa unen herättämisen rytmiin. Toisaalta se osallistuu herätysreaktioon ja lisää herkkyyttä. Toisaalta se hallitsee pahoinvointia ja pahoinvointia.

Lue myös artikkeli tästä Pahoinvointi

H2-reseptoreita löytyy pääasiassa maha-suolikanavasta. Histamiini varastoidaan niin kutsuttuihin ECL-soluihin (enterokromafiinin kaltaiset solut). Soluja voidaan stimuloida vapauttamaan histamiinia gastriinihormonilla. Sitten histamiini sitoutuu H2: n pintareseptoreihin vierekkäisissä parietaalisoluissa, minkä jälkeen ne tuottavat mahahappoa ja edistävät siten ruuansulatusta. Lisäksi H2-reseptorien aktivointi johtaa kiihtyvään sykkeeseen ja verisuonten supistumiseen.

Jos histamiini sitoutuu H3-reseptoreihin, tällä on itsesääntelevä vaikutus histamiinin vapautumiseen. Aktivoidut H3-reseptorit estävät histamiinin vapautumisen aivoissa ja säätelevät muiden lähettiaineiden vapautumista. Tämä säätelee nälkää, janoa, päivä-yön rytmiä ja kehon lämpötilaa.
H4-reseptoreita ei ole vielä tutkittu riittävästi. Mutta on näyttöä siitä, että heillä on rooli allergisessa astmassa.
Edellä kuvatuista histamiinireseptorityypeistä markkinoilla on toistaiseksi vain lääkkeitä, jotka sitoutuvat H1- ja H2-reseptoreihin; ns. H1- tai H2-antihistamiinit.

antihistamiinit

Termi "antihistamiinit"Tarkoittaa jotain" lääkkeitä, jotka torjuvat histamiinia ". Se toimii seuraavasti: vastaavat aktiiviset aineosat kilpailevat kehon oman histamiinin kanssa solun pinnalla olevan reseptorin sitoutumiskohdasta.
Vaikuttavalla aineella on yleensä parempi sitoutumiskyky ja se voi syrjäyttää kehon oman histamiinin reseptorista. Toisin kuin histamiini, sitoutunut aktiivinen aineosa ei kuitenkaan laukaise reaktiota. Se estää vain sitoutumiskohdan, jotta histamiinille tyypillistä vaikutusta ei esiinny.
H1-antihistamiinit poistavat histamiinin vaikutukset H1-reseptoreihin. Tämä on erityisen tärkeää allergisten sairauksien, kuten heinänuhan, tarttuvien kutisevien iho-olosuhteiden, kuten nokkosihottuman, tapauksessa (nokkosihottuma) tai hyönteisten puremat ovat toivottavia. Tällä tavalla nämä valitukset voidaan tehokkaasti lievittää. Tämä on kuitenkin vain väliaikainen, oireenmukainen hoito. Syyä ei voida poistaa tällä tavalla.

H1-antihistamiinien luokkaa on kehitetty jatkuvasti. Siksi niihin liittyvät aktiiviset aineosat jaetaan ensimmäisen, toisen ja kolmannen sukupolven H1-antihistamiiniksi. Ensimmäisen sukupolven H1-antihistamiinien haittana on, että ne eivät vaikuta vain H1-reseptoreihin, vaan myös muun tyyppisiin reseptoreihin. Tämä voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten suun kuivuminen, päänsärky, huimaus, pahoinvointi tai väsymys. Jälkimmäisestä puolestaan ​​on tehty terapeuttisesti hyödyllinen. Joitakin ensimmäisen sukupolven H1-antihistamiineista käytetään myös rauhoittavina (sedatoivina) aineina unen edistämiseksi. Joillakin aktiivisilla aineosilla, jotka ovat myös osa H1-antihistamiinien ensimmäistä sukupolvea, on voimakkaita vaikutuksia liikuntataudin oireisiin, kuten pahoinvointi ja oksentelu. Toisen sukupolven H1-antihistamiineilla ei ole juuri rauhoittavia sivuvaikutuksia ja ne ovat pääasiassa antiallergisia.

Lue lisää aiheesta Pahoinvoinnin vastainen lääke

2. sukupolven antihistamiinit

Ensimmäisen sukupolven antihistamiineja muokattiin edelleen antiallergiselle terapialle. Vanhojen antihistamiinien (esim. Clemastin, Dimetinden) merkittävä haitta oli unia edistävä sivuvaikutus. Tästä syystä toisen sukupolven aineita on muutettu siten, että ne eivät enää voi johtaa lisääntyneeseen väsymykseen keskushermostossa.
Seurauksena toisen sukupolven antihistamiineille on ensisijaisesti luonteenomaista vahva antiallerginen vaikutus. Osana allergista reaktiota, turvotus estyy suuresti ja kutina ja kipu vähenevät. Lisäksi antihistamiinit saavat keuhkoputket laajenemaan hieman.
Toisen sukupolven tunnetuimpia vaikuttavia aineita ovat setiritsiini ja loratadiini. Terfenadiini, jota käytettiin usein pitkään, on johtanut merkittäviin sydämen rytmihäiriöihin, joten sitä ei enää hyväksytä Saksan markkinoilla.

sovellusalueet

H1-antihistamiinit ovat erittäin tärkeä ryhmä lääkkeitä, joita käytetään hoitoon allergiat. Ne lievittävät tehokkaasti oireita, kuten kutiavia, vetisiä katse, turvonneet nenän limakalvot ja tukkoisuuden tunne nenä, kutiava nenä ja siihen liittyvä halu aivastua. H1-antihistamiineja käytetään myös Iho-oireet kuten kutina, punat ja ihon punoitus, kuten allergioiden kanssa, kroonisen nokkosihottuman, auringonpolttaman, valon kanssa Burns ja hyönteisten puremia esiintyy. Toisesta sukupolvesta puuttuu sedatiivinen, unelias vaikutus. Siksi tämän sukupolven aktiivisille aineosille annetaan etusija nykyään, jos tätä vaikutusta ei haluta. Toinen sovellusalue on Histamiini-intoleranssi.

Joillakin ensimmäisen sukupolven H1-antihistamiinien vaikuttavista aineista on rauhoittava vaikutus pahoinvointiin ja oksenteluun. Siksi he voivat auttaa ennaltaehkäisevästi matkapahoinvointi tai otetaan pahoinvoinnin ja oksentelun yhteydessä. Joidenkin H1-antihistamiinien tapauksessa antiallerginen vaikutus saa takapenkin rauhoittavaan vaikutukseen verrattuna, joten ne ovat etusijalla Rauhoittavat ja unia edistävät aineet olla sovellettu.

H2-antihistamiineilla on erilainen käyttöala kuin H1-antihistamiineilla. Ne alentavat mahahapon tuotantoa ja niitä voidaan käyttää mahahappoon liittyvien sairauksien, kuten Refluksitauti ja Vatsa- tai ohutsuolen haavaumat olla sovellettu.

Antihistamiinien haittavaikutukset sydämeen

Yksittäiset valmisteet (terfenadiini, astimetsoli) aiheuttavat huomattavia sydämen rytmihäiriöitä, ja siksi ne on jo poistettu markkinoilta joissakin maissa.
Nämä aineet jatkavat sydämen QT-ajan pidentymistä EKG: ssä (sydämen virityksen leviäminen ja taantuminen), mikä voi johtaa vakaviin sydämen rytmihäiriöihin, joilla on lisääntynyt sydämen äkillisen kuoleman riski.
Monien muiden valmisteiden kanssa pulssi on usein huomattavasti lisääntynyt hoidon aikana. Yksittäiset potilaat ilmoittavat kilpa-sydämen ja sisäisen levottomuuden.

Antihistamiinien haittavaikutukset maksassa

Harvinaisissa tapauksissa antihistamiinihoidon sivuvaikutukset ilmenevät myös maksassa.
Monet antihistamiinit metaboloituvat maksassa. Sekä valmisteen aktivointi että erittyminen maksan kautta ovat mahdollisia. Tämä rasittaa maksaa paljon, mikä voi lisätä maksavaurioita, jos lääkettä otetaan pitkään.
Tästä syystä, etenkin kun yhdistetään antihistamiineja muihin lääkkeisiin, jotka metaboloituvat maksassa, on kiinnitettävä huomiota mahdollisiin yhteisvaikutuksiin. Samanaikainen alkoholin kulutus voi myös lisätä vaikutusta ja aiheuttaa lisävaurioita maksalle.

Antihistamiinien haittavaikutukset lapsilla

Suurin osa ensimmäisen sukupolven antihistamiineista on saatavana apteekeista. Usein valmisteita tarjotaan myös yhdessä muiden lääkkeiden kanssa antiallergisessa terapiassa. Toisinaan (pienillä) lapsilla on kuitenkin huomattavia sivuvaikutuksia.
Koska nämä antihistamiinit kerääntyvät myös keskushermostoon, se voi johtaa lisääntyneeseen päiväaikaiseen uneliaisuuteen ja lievään uneliaisuuteen. Pitoisuushäiriöitä ilmoitetaan myös usein.
Erittäin suurilla annoksilla tai yliannostuksilla hallusinaatiot ja kouristuskohtaukset ovat mahdollisia myös lapsille. Tyypillisesti antihistamiinien muita sivuvaikutuksia esiintyy myös etenkin pienillä lapsilla. Alussa tämä johtaa suun kuivumisen lisääntymiseen, virtsarakon tyhjenemisen häiriöihin (virtsaamiseen) ja ummetukseen. Yksittäisissä tapauksissa sydämen rytmihäiriöt ovat myös mahdollisia, koska yksittäiset valmisteet johtavat QT-ajan pidentymiseen EKG: ssä.
Vastasyntyneillä ja imeväisillä on myös hengityshäiriöiden riski. Seurauksena on sydän- ja verisuonten romahtamisen riski.

Voivatko antihistamiinit lisätä painonnousua?

Melko harvinainen antihistamiinihoidon sivuvaikutus on painon muutos.
Yksittäisten antihistamiinien vaikutukset painoon kuitenkin vaihtelevat suuresti. Vaikka joillakin valmisteilla ei ole vaikutusta ruokahaluun ja painoon, toiset valmisteet voivat johtaa usean kilogramman painonnousuun muutaman viikon sisällä. Näitä esiintyy kuitenkin pääasiassa pitkäaikaisessa terapiassa ja ne kehittyvät hitaasti ja jatkuvasti pidemmän ajanjakson ajan.
Painonnousu johtuu histamiini-reseptorien estämisestä, mikä aiheuttaa lievää ruokahalun nousua, mikä johtaa painonnousuun.

Antihistamiinit ja alkoholi - ovatko ne yhteensopivia?

Monet antihistamiinit metaboloituvat maksassa. Sekä valmisteiden aktivointi että erittyminen tapahtuvat spesifisten maksaentsyymien kautta. Maksassa on voimakas stressi.
Antihistamiinien ja alkoholin yhdistelmällä voi olla toisiaan vahvistava vaikutus. Lisäksi maksan toiminta on vielä enemmän stressissä, mikä voi vaurioittaa maksaa. Tästä syystä alkoholia tulisi mahdollisuuksien mukaan välttää antihistamiinihoidon aikana. Erityisesti ensimmäisen ja toisen sukupolven antihistamiineilla on huomattavia sivuvaikutuksia, kun niitä yhdistetään alkoholiin.
Yleiset oireet, kun antihistamiineja yhdistetään alkoholiin, ovat lisääntynyt väsymys, heikentynyt valppaus ja vähäinen uneliaisuus. Lisäksi on pelättävä massiivisia keskittymishäiriöitä. Yksittäisissä tapauksissa voi esiintyä henkeä uhkaavia sydän- ja verisuonitauteja.

Antihistamiinit raskauden aikana

Toistaiseksi haitallisia vaikutuksia äidiin ja lapsiin ei ole osoitettu useimmilla tavanomaisilla antihistamiineilla.
Yksittäisiä valmisteita käytetään jopa erityisesti raskauden aikana. Näitä ovat esimerkiksi doksyyliamiini, jota käytetään oksentelun hoidossa.
Pitkäaikaisessa lääkityksessä vanhojen antihistamiinien (difenhydramiini, hydroksitsiini, dimenhydrinaatti) kanssa raskauden aikana harvat tutkimukset ovat osoittaneet vastasyntyneelle lieviä vieroitusoireita (mukaan lukien lisääntynyt vapina ja ripuli).
Lisäksi vaikutukset kohdun lihaksen supistumiseen on myös osoitettu. Tästä syystä erityisesti näitä aineita tulisi välttää raskauden aikana.
Kaikkia lääkkeitä tulee käyttää raskauden aikana neuvotellen hoitavan lääkärin kanssa. Joissakin tapauksissa on olemassa myös vakavien vaarojen vaara lapselle yhdistettynä toiseen valmisteeseen.

Unihäiriöinä käytettävät antihistamiinit

Ensimmäisen sukupolven antihistamiineilla havaittiin suhteellisen aikaisin, että antiallerginen hoito johtaa lisääntyneeseen väsymykseen. Valmisteet estävät herätysreaktion keskushermostossa. Tästä syystä näitä aineita on edelleen muokattu siten, että niitä voidaan käyttää myös yksinomaan unen apuaineina.
Usein käytettyjä vaikuttavia aineita ovat doksyyliamiini ja difenhydramiini. Ne ovat reseptilääkkeitä, ja ne voivat erityisesti tukea lieviä ja ei-kroonisia unihäiriöitä.
Päivällisen unelman välttämiseksi on kuitenkin kiinnitettävä huomiota sen ottamiseen ennen nukkumaanmenoa. Aineet ovat yleensä hyvin siedettyjä. Siitä huolimatta, valmisteiden säännöllisellä käytöllä voi esiintyä monia sivuvaikutuksia. Näitä ovat huimaus, keskittymisvaikeudet ja päänsärky. Suun kuivuminen, ummetus ja virtsaamisongelmat ovat myös mahdollisia.