Lääke

Digoksiini

synonyymit

Sydänglykosidit

myös lukea:

Lääkitys epäsäännöllinen syke
digitoksiinin

määritelmä

Digoksiini on aktiivinen aineosa, joka kuuluu sydämen glykosidien ryhmään. Se parantaa muun muassa sydämen lyöntivoimaa, ja siksi sitä määrätään esimerkiksi sydämen vajaatoimintaan.

alkuperä

Digoksiini ja digitoksiinin voidaan uuttaa samasta kasvista: Dem sormustin (Latina: digitalis), minkä vuoksi ne ovat joskus synonyymi sanalle digitalis tai Digitalis-glykosidit on kuvattu.

Vaikutus ja toimintamekanismi

Digoksiini vaikuttaa sydämeen seuraavasti:

Siellä kasvatetaan Sydänlihakset (positiivinen inotrooppinen)
Viive virityksen siirtämisessä eteisestä (antrum) alueelta sydämen kammioihin (kammio) (negatiivinen dromotropiini)
Vähentäminen lyöntitaajuudessa (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus).

fysiologia

Voidakseen tehdä sopimuksia, Sydänlihakset - samoin kuin kaikki muut kehon lihakset, sekä juovikas Luustolihaksetettä jännittyy vapaaehtoisesti, samoin kuin alusten ja elinten sileät lihakset, jotka tahattomasti supistuvat - kalsium.
Periaatetta sovelletaan sydämeen: Mitä enemmän kalsiumia, sitä voimakkaampi supistumisvoima on. Ja mitä korkeampi tämä voima on, sitä enemmän veri voidaan pumppaa syke.
Sydän koostuu monista sydämen lihassoluista, jotka sisältävät supistuvia elementtejä, mikä tekee sydämestä ensisijaisen mahdollisen. Näitä filamentteja kutsutaan sarkomeereiksi. Siksi kalsiumin on oltava solun sisällä (solunsisäinen) voidakseen vaikuttaa vahvuuteen, koska tässä ovat sarkomeerit.
Sydämen glykosidien mekanismin ymmärtämiseksi on syytä kaivaa hiukan syvemmälle solun biokemiaan: Jokainen solu tarvitsee tietyn ionisen tasapainon selviytyäkseen. Joten muun muassa ponnisteluja on oltava hyvin erityisiä kalium, natrium, kloridi ja kalsium vallitsevat solun sisällä ja ulkopuolella, koska jos nämä pitoisuudet ylitetään tai niitä ei saavuteta, solu räjähtää (Veden virtaus, jolla on korkea solunsisäinen ionipitoisuus, varaustasapainon saavuttamiseksi sisä- ja ulkopuolen välillä) tai kutistua (Veden ulosvirtaus suurella solunulkoisella varauspitoisuudella hiukkasten korkeamman pitoisuuden laimentamiseksi ulkopuolella) olisi. Tämä periaate veden jakamisesta korkeamman pitoisuuden suuntaan tunnetaan osmoosina. Osmoottisen tasapainon muodostumisen estämiseksi, koska se olisi kohtalokasta solulle, on pumppuja, jotka istuvat soluseinämässä ja kuljettavat aktiivisesti ioneja sisäpuolelta ulkopuolelle tai ulkopuolelta sisälle. Tärkein näistä pumpuista on Natrium-kalium-ATPaasi. Se pumppaa kolme natriumionia sisältäpäin, vastineeksi kahdelle kaliumionille, joita se pumppaa ulkopuolelta. Joten se varmistaa, että solun sisällä on paljon kaliumia ja solun ulkopuolella paljon natriumia. Kaikesta tästä hän tarvitsee kehon tyypillistä energiavaluuttaa: ATP (Adenosiinitrifosfaatti), joka sen on jaoteltava tarvittavan energian saamiseksi. Tästä syystä nimi ATPase, joka tarkoittaa jotain ATP-pilkkomista.

Lisää kuljettajia

Tämän lisäksi ensisijainen aktiivinen pumppu On myös kuljettajia, jotka eivät jaa ATP: tä suoraan saadakseen tarpeeksi energiaa ionien kuljetukseen, mutta käyttävät luonnollisten ionigradienttien energiaa solukalvon läpi voidakseen työskennellä. Läpi Natrium-kaliumpumppu solun sisällä on paljon kaliumia, mutta ulkopuolella vähän. Siksi diffuusio (joten ilman pakettiautojen apua) Kalium solun sisäpuolelta ulkopuolelle tämän varauksen epätasapainon kompensoimiseksi. Lisäksi pumpun avulla on paljon natriumia ulkopuolella ja vähän sisällä.Siksi natriumionit virtaavat ulkopuolelta tämän kompensoimiseksi. Nämä ns Ionigradienttit joilla on tietty ”voima” ja siten mahdollisuus kuljettaa mukanaan muita ioneja, jotka eivät pystyisi ylittämään kalvoa yksinään, koska niiden kaltevuus ei ole riittävän vahva tai edes päinvastainen. Näin on esimerkiksi kalsiumin kuljettamiseen solunsisäisestä solunulkoiseen. Natrium-kalsiumvaihdin. Natrium kuljetetaan kaltevuudellaan ulkopuolelta sisälle ja muodostaa prosessissa tarpeeksi ”lujuutta” kuljettaakseen kalsiumia sen kaltevuutta vastaan sisäpuolelta ulkopuolelle. Mitä sydämen glykosidit tekevät nyt? (Digoksiini) Edellä on kuvattu, että mitä suurempi kalsiumpitoisuus solussa on, sitä suurempi sydämen supistumisvoima on. Natrium-kalsiumvaihto varmistaa kuitenkin nyt, että kalsium poistuu solusta. Se voi - potilaille, joiden sydän ei pelaa tarpeeksi vahvasti, ts riittämätön on - olla erittäin ongelmallista. Tätä kuljetusta on siksi torjuttava, jotta solussa olisi enemmän kalsiumia. Sydänglykosidit (Digoksiini) eivät estä tätä vaihtoa suoraan, mutta vaikuttavat estämällä natrium-kalium-ATPaasia. Kuten yllä on kuvattu, se pumppaa normaalisti natriumia ulospäin ja kaliumia sisäänpäin. Jos se estetään, ulkopuolella on vähemmän natriumia. Tämä tarkoittaa, että natriumgradientti ulkopuolelta, joka ajaa natrium-kalsiumvaihdinta, on pienempi. Joten vähemmän natriumia voidaan vaihtaa kalsiumiksi ja niin enemmän kalsiumia pysyy solun sisällä. Nyt supistumiseen on saatavana enemmän kalsiumia. Joten enemmän verta voidaan pumpata sykettä kohden.

farmakokinetiikkaa

Digoksiini ja digitoksiinin eroavat toisistaan farmakologisten ominaisuuksiensa perusteella.
Digoksiini: Suun kautta otettunatabletina) a hyötyosuus noin 75%. Kyse on enimmäkseen siitä munuaiset (munuaisten kautta) erittyy ja sen puoliintumisaika on 2–3 päivää.

viitteitä

Digoksiini käytetään seuraaviin merkintöihin:

Sydämen vajaatoiminta (Pumppaus heikkous sydämessä)
Eteisvärinä ja värähtely (viivyttämällä virityksen johtamista)

Sivuvaikutukset

Digoksiinilla on kapea terapeuttinen indeksi. Tämä tarkoittaa, että on erittäin helppo yliannostaa heitä, mikä aiheuttaa myrkytys (Päihtymys) johtaa. Natrium-kaliumpumppua tulisi estää vain maltillisesti, koska muuten koko solun stabiilisuus horjuu. Yliannostuksen oireita voivat olla:

klo Hearts: Sydämen rytmihäiriöt Miten Kammiovärinä, lisälyönnit kammion lihaksissa, AV-esto
että keskushermosto: Värinäköongelmat, väsymys, hämmentyneet tilat
että Ruoansulatuskanava: Pahoinvointi, Oksentaa

Hoito yksi Digoksiinimyrkytys koostuu lahjasta Kaliumpitoinen infuusioneste (koska lisääntynyt kaliumpitoisuus syrjäyttää sydämen glykosidit natrium-kalium-ATPaasista ja estää siten niiden vaikutusta), rytmihäiriölääkkeet (Lääkkeet, jotka rajoittavat mahdollisia sydämen rytmihäiriöitä), Digitalis-vasta-aineet (jotka vangitsevat erityisesti vapaat sydämen glykosidimolekyylit ja tekevät niistä siten tehottomia).

vuorovaikutukset

Monet tekijät ja muiden lääkkeiden samanaikainen antaminen voivat vähentää riskiä Digoksiinivaikutus Siksi ennen määritystä ja ottamista on suoritettava tarkka anamneesi (potilaan systemaattinen kuulustelu aiemmista sairauksista, lääkityksen ottamisesta jne.). Tekijöitä, jotka voivat aiheuttaa vuorovaikutusta, ovat:
Kaliumpitoisuus – hyperkalemia (lisääntynyt kaliumpitoisuus) johtaa vähentyneeseen tehokkuuteen, hypokalemia (alennettu kaliumpitoisuus) puolestaan tehostaa vaikutusta ja voi siten - jos normaali annos annetaan - johtaa intoksikaation oireisiin.
Munuaisten vajaatoiminta - Potilaita, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ei tule hoitaa digoksiinilla, tässä tulisi käyttää digitoksiinia, koska se erittyy vähemmän munuaisten kautta
Lääkitys, lääkeaineita hajottavat entsyymit maksa aktivoida tai estää (CYP-entsyymien induktio tai tukahduttaminen). Näihin kuuluu joitain antibiootit, Epilepsialääkkeet, Johannis yrtit ja rytmihäiriölääkkeet.