hepariini

määritelmä

Hepariini kuuluu antikoagulanttien ryhmään (antikoagulantit). Se on ihmisen ja eläimen organismissa tuotettu molekyyli, jota käytetään mm. Ehkäisyyn (ennaltaehkäisy) tromboosista (Veritulppien muodostuminen verisuonten tukkeutumisen seurauksena ja vähentynyt veren virtaus elimiin) käytetty.

Veren hyytymistä

Kreikan .: Hemostaasi = veri ja stasis = still):
Veren hyytymistä on aina tärkeä, kun a Vahinko kudokselle on tapahtunut. Se tekee verestä niin sanottuna vähemmän nestettä, jotta loukkaantunut alue voidaan sulkea ja verenvuoto loppuu mahdollisimman nopeasti. Erotetaan toisistaan ​​yksi primaarinen hemostaasi, jossa ensisijaisesti verihiutaleet (verihiutaleet) on rooli ja yksi toissijainen hemostaasi, jossa pääosat ovat ns. hyytymistekijät. He tulevat numeroitu roomalaisin numeroin (I-XIII), lähinnä maksa ja peräkkäisten aktivointien kaskadissa varmistavat, että fibriinimolekyylit kerääntyvät ja muodostavat liukenemattoman verkon, joka - yhdessä primaarisen hemostaasin perässä olevien verihiutaleiden kanssa - sulkee haavan mahdollisimman hyvin.
Kuten melkein kaikki prosessit, Veren hyytymistä valvotaan tiukasti tulla. Koska jos se loppuu liian paljon, esimerkiksi jälkeen Haavan sulkeminen Ei riittävän lopetettu voi johtaa muodostumiseen Veritulppa (trombi) lyijyä, joka voi olla hengenvaarallinen veritulppa (Verisuonen tukkeutuminen ja myöhemmin vähentynyt veren virtaus sairastuneeseen elimeen) voi aiheuttaa. Tunnetuin ja pelätty esimerkki tästä on luultavasti keuhkoembolia.
Veren hyytymisen pitämiseksi rajoissa ja sen sammuttamiseksi uudelleen oikeaan aikaan, on olemassa erilaisia ​​molekyylejä, myös tämä Antitrombiini III. Se sitoutuu moniin hyytymistekijöihin (erityisesti tekijät II ja X) ja inaktivoi ne. Toissijainen hemostaasi ei voi enää edetä riittävästi ja hyytyminen on häiriintynyt. hepariini sitoutuu tähän antitrombiini III: een ja vahvistaa sen aktiivisuutta, ts. sen antikoagulanttivaikutusta.

Lue lisää aiheesta tästä: Veren hyytymistä

rakenne

hepariini koostuu monista ketjuina sokerimolekyyleistä glykosaminoglykaanin. Erotetaan toisistaan fraktioimatonta ja pieni molekyylipaino (niin fraktioitu) Hepariini. Fraktioimaton hepariini on kauemmin (koostuu enemmän sokerimolekyyleistä, nimittäin välillä 40-50 sokeriyksikköä) kuin pienimolekyylipainoinen, joka koostuu vähemmän kuin 18 sokeriyksiköstä.

Lääketieteellinen sovellus

hepariini tuotetaan ihmis- ja eläinorganismeissa. Ihmisissä siitä tulee ns Mastosolut syntetisoitu ja julkaistu. Saatuaan selville sen suuret terapeuttiset hyödyt (se löydettiin vuonna 1916 ja käytettiin ensimmäisen kerran ihmisissä vuonna 1935) alkoi uuteta naudanlihan keuhkoista tai sian suolistosta.
Se on yksi yleisimmin käytetyistä antikoagulantteista (Kumariinit palvelevat myös samaa tarkoitusta, esim. Marcumar, mutta ne toimivat erilaisen mekanismin kautta).
Hepariini sitoutuu Koagulaatiota estävä antitrombiini III ja vahvistaa sen antikoagulanttivaikutusta. Ketjun pituudesta riippuen se toimii eri tavalla ja sillä on joskus muita ominaisuuksia.

Fraktioimaton hepariini

Fraktioimaton hepariini on pitkäketjuinen ja sitoutumallaan antitrombiini III: een varmistaa a Koagulaatiotekijöiden II ja X inhibointi. Tämän hepariinin hoidon aikana lääkkeen pitoisuutta veressä on tarkkailtava säännöllisesti Yliannostuksen riski koostuu. Seuraus olisi lisääntynyt verenvuoto taipumus ("nesteyttämällä" verta niin sanotusti).
nieleminen: Yksi annos tabletina (peroral) ei ole periaatteessa mahdollista, koska hepariini on maha-suolikanavassa ei imeytynyt tulee. Joten niin tulee suonensisäinen (joten ruiskulla laskimoon) tai ihonalainen (Joten ruiskulla ihonalaiseen rasvakudokseen) sovellettu. Fraktioimattomalla hepariinilla on paras saatavuus laskimonsisäiseen käyttöön.

Pienimolekyylipainoinen hepariini

Pienimolekyylipainoinen hepariini on lyhytketjuinen ja estää sidoksellaan Antitrombiini III erityisesti Koagulaatiokerroin X. Jos hoito on alhaisen molekyylipainon omaavaa hepariinia, veren pinnan tarkka seuranta ei ole tarpeen.
nieleminen: Se pistetään ihonalaisesti.

Sivuvaikutukset

Molemmilla hepariineilla on lisääntynyt verenvuotoalttiuden riski. Hepariinin yliannostuksen yhteydessä protamiini voi sen vaikutuksen suuresti neutraloida (antagonisoida). Protamiini on hepariinin vastalääke (kreikka: antidoto - mitä sitä vastaan ​​annetaan, niin sanoen vastalääke).

• Hepariinin aiheuttaman trombosytopenian riski on suurempi fraktioimattomalla hepariinilla.
• Tyypin I ja II välillä tehdään ero tällä sivuvaikutuksella, jälkimmäinen on hengenvaarallinen ja sen on johdettava hepariinihoidon välittömään keskeyttämiseen. Verihiutaleiden määrä laskee jyrkästi (trombosytopenia) ja verihiutaleet kerääntyvät yhteen verisuonissa, mikä voi johtaa vähentyneeseen verenvirtaukseen. Tappavuus (kuolleisuus) hepariinin aiheuttamassa trombosytopeniassa tyyppi II on 30%.
• Osteoporoosi (hauraat luut) on mahdollista pitkäaikaisella hoitolla hepariinilla
• palautuva hiustenlähtö

Lue lisää aiheesta: Mitkä ovat aivoverenvuodon syyt

hakemus

hepariini käytetään seuraavissa terapeuttisissa näkökohdissa:

• Tromboosien ja embolioiden ehkäisy (ehkäisy) (esim. Leikkausten jälkeen, koska verihyytymien riski on tässä erityisen suuri)
• Akuutin embolian (esim. Syvän laskimotromboosin, keuhkoembolian, verisuonten tukkeutumisen) hoito Sydänkohtaus)

Vasta

Ainakin erittäin varovainen hoito hepariinilla on tehtävä potilaille, joilla on

• korkea verenpaine (verenpainetauti)
• Munuaisten vajaatoiminta (Munuaisten vajaatoiminta)
• aikaisempi trombosytopenia
• sisäinen verenvuoto
• lisääntynyt verenvuoto taipumus (esim. maksakirroosissa, katso: Clexane® ja alkoholi)

vaihtoehtoja

Edellä mainittujen lisäksi on olemassa kumariinit (oraaliset antikoagulantit, ts. tabletteihin otettavat antikoagulantit), mutta niiden vaikutus perustuu täysin erilaiseen mekanismiin - muihin aineisiin, jotka voivat estää veren hyytymistä

• fondaparinuuksihoitoa - on Hepariinianalogi (siten rakenteella on sama kuin hepariinilla), jota valmistetaan synteettisesti (ts. laboratoriossa). Sillä on sama vaikutusmekanismi kuin pienimolekyylipainoisella hepariinilla (Koagulaatiokertoimen X inhibointi), mutta protamiini ei pysty antagonisoimaan niitä. Hepariinin aiheuttama trombosytopenia ei tulisi esiintyä, kun käytetään fondaparinuxia.
• hirudiini ja sen johdannaiset (jälkeläiset) - ne ovat johdettu iilimatoja ja estävät suoraan Veren hyytymisen tekijä II. Ne valmistetaan joko synteettisesti tai levitetään potilaalle suihkun avulla. Esimerkiksi. käytetään potilailla, joilla on hepariinin aiheuttama trombosytopenia ja jotka vastaavasti eivät siedä hepariinia, mutta tarvitsevat silti antikoagulanttihoitoa.