Masennuslääkkeet - Mitä lääkkeitä siellä on?

synonyymit

Thymoleptic, englanti: masennuslääke

määritelmä

Masennuslääke on psykotrooppinen lääke, jolla on masennuslääke. Masennuksen lisäksi sitä käytetään myös mm. Ahdistuneisuus ja pakko-oireiset häiriöt, paniikkikohtaukset, krooninen kipu, syömishäiriöt, luuttomuus, unihäiriöt ja posttraumaattinen stressi-oireyhtymä.
Aktiivisia aineosia on monia erilaisia, jotka eroavat toisistaan ​​vaikutusmekanismista, päävaikutuksesta, sivuvaikutuksista ja vuorovaikutuksesta muiden lääkkeiden kanssa.
Masennuslääkkeellä voi olla mielialaa parantava ja stimuloiva vaikutus, mutta sillä voi olla myös ahdistusta lievittävä ja rauhoittava vaikutus.

Luokittelu

Masennuslääkkeiden luokittelu perustuu niiden toimintamekanismeihin.
Poikkeuksena ovat "trisykliset ja tetrasykliset masennuslääkkeet"(TZA). Ne on nimetty kemiallisesta rakenteestaan. Toiminnossaan he ovat ns. "ei-selektiiviset monoamiinin takaisinoton estäjät"(NSMRI).
Vain tärkeimmät luokat on lueteltu.

• Trisykliset ja tetrasykliset masennuslääkkeet (TCA):
  • amitriptyliini
  • Clomipramine
  • Doxepin
  • Imipramine
  • nortriptyliini
• Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI):
  • sitalopraami
  • Fluovoxamine
  • fluoksetiini
  • paroksetiini
  • sertraliini
• Norepinefriinin ja serotoniinin takaisinoton estäjät (NSRI):
  • Duloksetiini
  • venlafaksiini
• Beta2-adrenoreseptoriantagonistit:
  • mianserin
  • mirtatsapiini
• MAO (monoaminoksidaasi) estäjät:
  • tranyylisypromiini
  • Moclobemide

Trisykliset ja tetrasykliset masennuslääkkeet

Trisykliset ja tetrasykliset masennuslääkkeet ovat ei-selektiivisiä monoamiinin takaisinoton estäjiä (NSMRI). Ne jaetaan näihin kahteen ryhmään niiden ominaisen kemiallisen rakenteen perusteella. Estämällä lähetyskanavat, ne epäspesifisesti estävät noradrenaliinin ja serotoniinin takaisinottoa synaptisesta raosta hermosoluihin.
Valmisteesta riippuen niillä on voimakkaampi vaikutus noradrenaliinin tai serotoniinin kuljettajiin. Tuloksena olevat synapsien lähettimien kasvaneet pitoisuudet lisäävät signaalin siirtoa ja saavuttavat siten ajamista parantavan (pääasiassa norepinefriinin vuoksi) ja mielialaa parantavan (pääasiassa serotoniinin vaikutuksen). Samaan aikaan valmisteet sitoutuvat lukuisiin muihin reseptoreihin, mikä selittää niiden laajan haittavaikutusvalikoiman.
Trisyklisiä masennuslääkkeitä ovat amitriptyliini, klomipramiini ja nortriptyliini. Vaikka amitriptyliiniä käytetään pääasiassa masentuneilla potilailla, joilla on unihäiriöitä ylimääräisen unia edistävän vaikutuksen takia, klomipramiinilla on vahva ahdistuksen vastainen vaikutus ja nortriptyliinillä on vahva ajettavuutta lisäävä vaikutus.
Tetrasyklisiä masennuslääkkeitä ovat maprotiliini, mianseriini ja mirtatsapiini. Masennuslääkevaikutuksen lisäksi viimeksi mainituilla on ennen kaikkea nukkumista edistävä vaikutus.

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI)

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI) estävät vain serotoniinin takaisinoton synaptisesta halkeamasta, minkä vuoksi niillä on voimakas mielialaa parantava vaikutus.
Koska ne eivät sitoudu lukuisiin muihin reseptoreihin samanaikaisesti, niillä on alhaisempi sivuvaikutusspektri ja ne ovat paremmin siedettyjä kuin trisykliset ja tetrasykliset masennuslääkkeet. Siksi ne ovat tänään yksi ensisijaisista masennuslääkkeistä.
Niitä voidaan käyttää myös ahdistuksen, pakko-oireisten ja syömishäiriöiden hoitoon.
SSRI-lääkkeitä ovat sitalopraami, escitalopraami, fluoksetiini, paroksetiini ja sertraliini. Saksassa yleisimmin määrätty SSRI on sitalopraami. Se on parempi kuin muut valmisteet, erityisesti sen heikomman vuorovaikutuksen suhteen muiden lääkkeiden kanssa.

sitalopraami

Sitalopraami kuuluu selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) ryhmään. Se on ollut viime vuosina yleisimmin määrätty masennuslääke Saksassa.
Sitalopraami sitoutuu hermosolujen serotoniinin kuljettajiin, jotka vastaavat lähettimen palautumisesta. Seurauksena synaptisessa aukossa saavutetaan korkeammat serotoniinipitoisuudet, mikä vastaa mielialaa parantavaa ja masennuslääkevaikutusta.
Lisäksi ne eivät sitoudu muihin keskushermoston reseptoreihin, mikä selittää huomattavasti pienemmän haittavaikutusten spektrin verrattuna trisyklisiin masennuslääkkeisiin. Siitä huolimatta, maha-suolikanavan valituksia (pahoinvointia, oksentelua ja ripulia) ja libidon menetystä (seksuaalinen halu) voi esiintyä hoidon aikana.
Lukuisat muut sivuvaikutukset ovat mahdollisia. Lisäksi potilaan pelotunnetta voidaan aluksi parantaa huomattavasti hoidon ensimmäisinä päivinä. Samanaikaisen ajamista lisäävän vaikutuksen vuoksi potilaan itsemurhariski on suurentunut hoidon alussa.

Lue lisää aiheesta: Sitalopraami

Cipralex®

Cipralex®-lääke sisältää vaikuttavana aineena eskitalopraamin. Tämä kuuluu selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) ryhmään ja on rakenteellisesti samanlainen kuin sitalopraami.
Sen lisäksi, että Cipralex®-valmistetta käytetään masennukseen, sitä voidaan määrätä myös paniikin, ahdistuksen ja pakko-oireisten häiriöiden hoitoon. Hoitoa on jatkettava useita kuukausia onnistuneen hoidon saavuttamiseksi.
Escitalopraami toimii lisäämällä serotoniinitasoa keskushermostossa estämällä hermosolujen serotoniinin kuljettajia. Lisääntyneellä serotoniinitasolla on mielialaa parantava vaikutus. Samanaikaisesti esiintyvät sivuvaikutukset johtuvat suurelta osin muuttuneista serotoniinipitoisuuksista.
Samoin kuin sitalopraami ja fluoksetiini, painon muutokset (ruokahalun muutoksesta johtuen), päänsärky, unihäiriöt, huimaus (ripuli, ummetus, pahoinvointi, oksentelu) ja seksuaalinen toimintahäiriö (siemensyöksyhäiriöt, impotenssi) ovat mahdollisia.

fluoksetiini

Fluoksetiini on selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä (SSRI). Vaikuttava aine johtaa serotoniinitasojen nousuun keskushermostossa, jolla on mielialaa parantava vaikutus.
Verrattuna trisyklisiin masennuslääkkeisiin, joita on käytetty pitkään, SSRI-lääkkeille on ominaista suurempi terapeuttinen alue (alhaisempi massiivisten sivuvaikutusten riski yliannostuksessa) ja pienempi haittavaikutusten spektri.
Usein esiintyviä haittavaikutuksia ovat seksuaalinen toimintahäiriö (libidon menetys) ja maha-suolikanavan valitukset (pahoinvointi, oksentelu).
Hoidon alussa kohonneet serotoniinitasot voivat myös lisätä pelon tunnetta ja lisääntyä ajotapaa. Mielialaa parantavan vaikutuksen alkamisen viivästymisen vuoksi muutaman viikon kuluttua potilaalla on lisääntynyt itsemurhariski. Hoitohenkilökunnan säännölliset tarkastukset ovat kiireellisiä.

Selektiiviset serotoniinin ja norepinefriinin takaisinoton estäjät (SSNRI)

Selektiiviset serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjät (SSNRI: t) estävät vain serotoniinin ja noradrenaliinin kuljettajia, jotka vastaavat lähettimien takaisinotosta synaptisesta raosta.
Ne eivät sitoudu tai sitoutu vain hyvin heikosti muihin reseptoreihin. Tästä syystä verrattuna trisyklisiin ja tetrasyklisiin masennuslääkkeisiin sille on ominaista alempi sivuvaikutusten spektri ja parempi siedettävyys.
Yhdessä SSRI-lääkkeiden kanssa ne ovat siis ensimmäinen valinta masennuksen hoidossa. Ne on tarkoitettu ensisijaisesti potilaille, jotka tarjoavat mielentilaan parantavan indikaation sekä indikaation, joka lisää heidän ajamistaan. On kuitenkin huomattava, että ajamista parantava vaikutus voi ilmetä ennen mielialaa parantavaa vaikutusta, mikä hoidon alussa lisää itsemurhan riskiä. Tästä syystä hoitava lääkärin on suoritettava säännölliset tarkastukset, etenkin SSNRI-hoidon alussa.
SSNRI-lääkkeet sisältävät pääasiassa venlafaksiinia ja duloksetiinia. Kuten SSRI-lääkkeitä, masennuslääkityksen lisäksi niitä voidaan käyttää myös ahdistuksen, pakko-oireisen ja syömishäiriön hoitoon.

venlafaksiini

Venlafaksiini kuuluu selektiivisten serotoniinin noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SSNRI) ryhmään. Sen lisäksi, että se estää serotoniinin ja noradrenaliinin kuljettajia, se ei sitoudu muihin reseptoreihin ja aiheuttaa siten vähemmän sivuvaikutuksia kuin trisykliset masennuslääkkeet. Koska se lisää sitoutumista noradrenaliinin kuljettajiin, sillä on voimakas ajettavuutta lisäävä vaikutus. Siksi se on ensisijaisesti tarkoitettu potilaille, joilla on indikaatio lisätä ajokykyä, ja se on ensimmäinen valinta. Sen lisäksi, että sitä käytetään masennuksen hoidossa, sitä voidaan määrätä myös erityisesti ahdistuneisuushäiriöille (yleistynyt ahdistuneisuushäiriö, sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö, paniikkihäiriö).
Venlafaksiinihoidon sivuvaikutukset ovat samanlaisia ​​kuin SSRI-hoidolla. Hyvin yleisesti potilailla on huimaus, päänsärky, pahoinvointi ja suun kuivuminen. Lisäksi ruokahalun heikkeneminen (mahdollisesti painon pudotuksen yhteydessä), seksuaalinen toimintahäiriö, maha-suolikanavan valitukset sekä näkö- ja unihäiriöt ovat mahdollisia.

a2-adrenoreseptoriantagonistit

Aktivoidut alfa2-reseptorit takaavat yleensä välittäjäaineiden vapautumisen vähentymisen. Ns. A2-adrenoreseptoriantagonistit estävät alfa2-reseptorit, mikä tarkoittaa, että ne menettävät aktiivisuutensa ja siten estävän vaikutuksen lähettimien vapautumiseen. Seurauksena on välittäjäaineiden vapautumisen lisääntyminen.
Α2-adrenoreseptoriantagonistien ryhmään kuuluvat mianseriini ja mirtatsapiini.
Tämän a2-reseptoreiden kautta tapahtuvan vaikutuksen lisäksi ne voivat johtaa suoraan lisääntyneisiin määriin serotoniinia ja norepinefriiniä estämällä kanavia lähettimien uudelleen ottamista varten. Siksi ne ovat myös tetrasyklisten masennuslääkkeiden joukossa. Näiden aktiivisten aineosien erityisominaisuus on niiden voimakas uniä edistävä vaikutus. Siksi niitä määrätään pääasiassa masentuneille potilaille, joilla on mukana unihäiriö.

mirtatsapiini

Kemiallisen rakenteensa vuoksi mirtatsapiini kuuluu tetrasyklisten masennuslääkkeiden luokkaan.
Sen lisäksi, että serotoniinin ja noradrenaliinin kuljettajat lievästi salpaavat hermosolujen lähettimien palautumisen, se sitoutuu myös hermosolujen α2-reseptoreihin, mikä lisää lähettimien (mukaan lukien noradrenaliini, serotoniini ja histamiini) vapautumista.
Norepinefriinin ja serotoniinin lisääntyneen vapautumisen synaptiseen aukkoon takia sillä on ajamista parantava ja mielialaa parantava vaikutus. Koska mirtatsapiini sitoutuu voimakkaasti histaminergisten hermosolujen α2-reseptoreihin (hermosolut, jotka vapauttavat histamiinia), sillä on vahva uniä edistävä vaikutus.
Siksi masennuksen ja siihen liittyvien unihäiriöiden hoidossa se on ensisijainen lääke, ja sitä määrätään usein.
Verrattuna muihin masennuslääkkeisiin mirtatsapiini sietää paremmin ja sillä on vähemmän sivuvaikutuksia.
Siitä huolimatta, lukuisat sivuvaikutukset ovat mahdollisia, pääasiassa lisääntyneen serotoniinitason vuoksi.Vaikka sivuvaikutuksia, kuten unettomuutta, levottomuutta, ruokahaluttomuutta ja seksuaalista toimintahäiriötä, esiintyy paljon harvemmin, potilaat ilmoittavat usein ruokahalun ja painon lisääntymisestä, vakavasta väsymyksestä ja suun kuivumisesta.

MAO (monoaminoksidaasi) estäjät

MAO-estäjät toimivat estämällä monoaminioksidaasia. Tämä on entsyymi, joka on laajalti levinnyt kehossa ja joka hajottaa monia lähettimiä (mukaan lukien norepinefriini, serotoniini, dopamiini).
Riippuen affiniteetista lähettimiin, erotetaan kaksi erilaista monoaminioksidaasin (A / B) muotoa. Lähetinlähettimien estyneen hajoamisen vuoksi keskushermostojärjestelmässä suurempi määrä lähettimiä voi vapautua signaalin siirron aikana.
Masennuksen hoidossa käytetään kahta eri lääkettä: tranyylisipromiini ja moklobemidi. Laajojen sivuvaikutustensa vuoksi niitä käytetään ensisijaisesti hoitokestävän (edellä mainittujen vaikuttavien aineiden ryhmien kanssa) masennuksen hoitoon.
Tranyylisypromiini estää peruuttamattomasti MAO-A: ta ja MAO-B: tä, ja siksi sillä on erityisen vahva vaikutus. Kaikissa lähettimen pitoisuuksissa on lisäys. Sen sijaan moklobemidi johtaa vain MAO-A: n palautuvaan inhibitioon. Tästä syystä lähettimien noradrenaliinin ja serotoniinin hajoaminen on estetty, mikä vastaa masennuslääkevaikutusta.

Lue lisää aiheesta: MAOI

Muut masennuslääkkeet

• Litiumsuolat: Litiumsuoloja, kuten litiumkarbonaattia, litiumasetaattia, litiumsulfaattia, litiumsitraattia ja litiumorotaattia, käytetään terapeuttisesti erilaisissa mielialahäiriöt kuin yksi kaksisuuntainen mielialahäiriö tai masennus käytetty.

• Johannis yrtit: Mäkikuisman ainesosat hypericin ja hyperforiinia oletettavasti myös masennuslääkkeet.

Masennuslääkkeiden sivuvaikutukset

Kaikille masennuslääkkeille on ominaista laaja valikoima mahdollisia sivuvaikutuksia. Niitä esiintyy etenkin hoidon alussa ja ne häviävät hoidon aikana. Koska masennuslääke vaikuttaa myöhässä useiden viikkojen jälkeen, nämä sivuvaikutukset ovat yleinen syy hoidon ennenaikaiseen keskeyttämiseen.
Erityisen suuri määrä haittavaikutuksia, joista osa vakavia, löytyy trisyklisillä masennuslääkkeillä (amitriptyliini, klomipramiini, nortriptyliini). Tämä johtuu siitä, että nämä aktiiviset aineosat sitoutuvat serotoniinin ja noradrenaliinin kuljettajiin, ne sitoutuvat myös lukuisiin muihin kehon reseptoreihin. Seurauksena ovat sydämen toimintahäiriöt, verenpaineen poikkeamat, voimakas painonnousu (ruokahalun lisääntymisen vuoksi) sekä suun kuivuminen, ummetus ja monet muut sivuvaikutukset.

Sitä vastoin jäljellä olevat takaisinoton estäjät sitoutuvat yksinomaan kehon serotoniinin ja noradrenaliinin kuljettajiin. Tämän seurauksena niiden sivuvaikutukset voidaan selittää vain lisääntyneillä lähettimen pitoisuuksilla. Usein esiintyviä sivuvaikutuksia ovat seksuaalinen toimintahäiriö (libidon menetys), maha-suolikanavan valitukset, väsymys ja painonmuutos.
MAO-estäjillä, joita käytetään pääasiassa vaikeasti hoidettavissa masennuksessa, on myös laaja valikoima sivuvaikutuksia, koska ne vaikuttavat suureen osaan kaikista lähettimistä.

Lue lisää aiheesta: Masennuslääkkeiden sivuvaikutukset